Fundamentos
Farmacología de los Anestésicos Locales: Todo lo que el Anestesiólogo Necesita Saber
Los anestésicos locales son los fármacos más utilizados en anestesia regional. Conocer su mecanismo de acción, propiedades fisicoquímicas, diferencias entre moléculas y factores que modifican el bloqueo es esencial para optimizar la técnica y prevenir complicaciones. En UltraDissection integramos la farmacología con la práctica cadavérica para que cada decisión de dosis y concentración tenga un fundamento claro.
| Fármaco | Grupo | pKa | Unión proteínas | Inicio | Duración | Cardiotoxicidad |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Lidocaína | Amida | 7.9 | 65% | Rápido (5-10 min) | Corta (1-2 h) | Moderada |
| Bupivacaína | Amida | 8.1 | 95% | Lento (15-30 min) | Larga (4-12 h) | Alta (R-enantiómero) |
| Ropivacaína | Amida | 8.1 | 94% | Lento (15-25 min) | Larga (3-10 h) | Baja (puro S-) |
| Levobupivacaína | Amida | 8.1 | 97% | Lento (15-25 min) | Larga (4-12 h) | Baja (S-enantiómero) |
| Mepivacaína | Amida | 7.6 | 75% | Intermedio (10-15 min) | Intermedia (2-4 h) | Moderada |
| Cloroprocaína | Ester | 8.7 | — | Muy rápido (3-5 min) | Muy corta (30-60 min) | Muy baja |
Mecanismo de Acción: Bloqueo del Canal de Sodio Voltaje-Dependiente
Los anestésicos locales actúan bloqueando los canales de sodio voltaje-dependientes (Nav) en la membrana neuronal. Este bloqueo impide la despolarización y la conducción del potencial de acción.
El Proceso de Bloqueo
- El anestésico local (en forma no ionizada, liposoluble) atraviesa la membrana neuronal
- Dentro de la célula se ioniza (pKa y pH determinan este equilibrio)
- La forma ionizada (catión) se une al receptor en el interior del canal de sodio
- El canal queda bloqueado en estado inactivo: no puede conducir Na⁺
- Sin despolarización → sin potencial de acción → bloqueo nervioso
Importancia del pKa
El pKa determina qué fracción del fármaco está en forma no ionizada (activa para penetrar la membrana) a pH fisiológico (7.4):
- pKa cercano a 7.4 → mayor fracción no ionizada → inicio más rápido (lidocaína: pKa 7.9)
- pKa alto → menor fracción no ionizada → inicio más lento (bupivacaína: pKa 8.1)
- En tejidos inflamados (pH <7.0), el anestésico se ioniza más → menor eficacia (por eso la anestesia local es menos efectiva en abscesos)
Bloqueo Diferencial: Sensitivo vs. Motor y Cómo Controlarlo
Los diferentes tipos de fibras nerviosas tienen diferente sensibilidad a los anestésicos locales. Este bloqueo diferencial permite analgesia sin paresia cuando se elige la concentración correcta:
| Fibra | Función | Diámetro | Mielinización | Sensibilidad AL |
|---|---|---|---|---|
| Aδ (tipo III) | Dolor agudo, temperatura | 2-5 µm | Sí (delgada) | Alta |
| C (tipo IV) | Dolor crónico, temperatura, simpático | 0.2-1.5 µm | No | Alta |
| Aβ (tipo II) | Tacto, propiocepción | 6-12 µm | Sí | Media |
| Aα (tipo I) | Motor | 12-20 µm | Sí (gruesa) | Baja |
Aplicación clínica: Ropivacaína 0.2% bloquea las fibras C y Aδ (dolor) pero respeta en mayor medida las fibras Aα (motor). Esto permite la «epidural caminante» en obstetricia (analgesia sin paresia). Ropivacaína 0.5-0.75% bloquea todas las fibras incluyendo las motoras.
Dosis Máximas de Anestésicos Locales: Guía Práctica
Las dosis máximas de los anestésicos locales son el límite de seguridad más importante en anestesia regional:
| Fármaco | Sin epinefrina | Con epinefrina | Dosis absoluta máxima |
|---|---|---|---|
| Lidocaína | 4-5 mg/kg | 7 mg/kg | 300 mg (sin epi) / 500 mg (con epi) |
| Bupivacaína | 2-2.5 mg/kg | 2.5-3 mg/kg | 150 mg |
| Ropivacaína | 3 mg/kg | — | 200-300 mg |
| Levobupivacaína | 2.5-3 mg/kg | — | 150 mg |
| Mepivacaína | 5 mg/kg | 7 mg/kg | 400 mg (sin epi) / 500 mg (con epi) |
Precaución en bloqueos múltiples: Cuando se realizan varios bloqueos en la misma sesión (ej: femoral + ciático + IPACK), las dosis se suman. Es fundamental calcular la dosis total acumulada y mantenerse dentro de los límites. La ropivacaína tiene el mayor margen de seguridad y es preferible en bloqueos de alto volumen.
Adyuvantes en Anestesia Regional: Cómo Prolongar y Mejorar el Bloqueo
Los adyuvantes se añaden al anestésico local para modificar el onset, la duración o la calidad del bloqueo:
| Adyuvante | Mecanismo | Efecto | Vía y dosis |
|---|---|---|---|
| Epinefrina | Vasoconstricción local | Prolonga 30-50%, test de inyección IV | 1:200.000 (5 µg/mL) |
| Dexametasona | Anti-inflamatorio, estabilización membrana | Prolonga 6-8 h | IV 8 mg (superior a perineural) |
| Dexmedetomidina | Agonista α2 central y periférico | Prolonga 3-5 h, sedación leve | Perineural 0.5-1 µg/kg |
| Bicarbonato | ↑ pH → ↑ fracción no ionizada | Acorta onset 3-5 min | 1 mEq/10 mL de AL |
| Buprenorfina | Opiode perineural | Prolonga 4-6 h | 0.3 mg perineural |
Bupivacaína vs. Ropivacaína: ¿Cuál Elegir en la Práctica?
Esta es la pregunta más frecuente en la práctica diaria de anestesia regional. La respuesta depende del contexto:
- Cardiotoxicidad: La bupivacaína racémica tiene mayor cardiotoxicidad que la ropivacaína (puro S-). Si ocurre toxicidad, las arritmias por bupivacaína son más difíciles de revertir. En bloqueos de alto volumen o múltiples, la ropivacaína es más segura.
- Bloqueo motor: La ropivacaína produce menos bloqueo motor a dosis equivalentes. Es preferible cuando se quiere preservar la función motora (canal aductor para ATR, epidural caminante en trabajo de parto).
- Costo: La bupivacaína es significativamente más económica. En recursos limitados, puede ser la única opción disponible.
- Duración: La duración es similar cuando se usan dosis equipotentes. La bupivacaína 0.5% tiene efecto similar a la ropivacaína 0.75%.
Recomendación práctica: Para bloqueos de extremidad (nervio periférico), la ropivacaína 0.5% es la elección estándar por su mejor perfil de seguridad. Para epidurales de analgesia (trabajo de parto, postoperatoria) la ropivacaína 0.2% es el estándar por su bloqueo diferencial. La bupivacaína hiperbárica sigue siendo el estándar para raquídea por su control predecible del nivel.
Preguntas Frecuentes sobre Farmacología de Anestésicos Locales
¿Por qué la adrenalina prolonga el bloqueo nervioso?
La epinefrina causa vasoconstricción local, reduciendo la absorción vascular del anestésico. Esto mantiene una concentración tisular más alta durante más tiempo y reduce los niveles plasmáticos sistémicos (mayor margen de seguridad). Adicionalmente, tiene un efecto analgésico directo por activación de receptores α2 en las neuronas sensoriales. El efecto de prolongación es mayor con anestésicos de corta duración (lidocaína) que con los de larga duración (bupivacaína).
¿Cuáles anestésicos locales son seguros en embarazo?
Bupivacaína, ropivacaína y lidocaína son los más utilizados en obstetricia con amplio registro de seguridad. Todos son categoría C de la FDA (aunque este sistema ya no se usa oficialmente). La levobupivacaína también es segura. La cocaína es la única contraindicada absolutamente en embarazo. La cloroprocaína es de elección cuando se necesita anestesia rápida (cesárea urgente) por su metabolismo plasmático rápido y mínima transferencia fetal.
¿Qué hacer si un paciente tiene alergia a anestésicos locales?
Las alergias verdaderas IgE-mediadas a anestésicos locales son extremadamente raras (<1% de las reacciones reportadas). La mayoría son reacciones vasovagales, toxicidad por absorción vascular, o reacciones al preservante (metilparabén) no al anestésico. Si hay alergia documentada a un éster (procaína), una amida es segura (no hay reactividad cruzada entre grupos). Si hay duda, la consulta con alergología y las pruebas cutáneas son el gold standard.
¿Cómo afecta la acidosis a los anestésicos locales?
En tejidos acidóticos (inflamación, infección, isquemia), el pH local es menor (<7.0). Esto desplaza el equilibrio hacia la forma ionizada del anestésico, que no penetra la membrana neuronal. El resultado es una eficacia reducida del bloqueo. Esta es la razón por la que la anestesia local es menos efectiva (o inefectiva) en abscesos dentales infectados, celulitis, o tejidos isquémicos. La alcalinización con bicarbonato puede compensar parcialmente este efecto.
Aprende desde los Fundamentos hasta la Técnica Avanzada
UltraDissection combina formación en física del ultrasonido, farmacología de anestésicos locales y práctica cadavérica Thiel en un único programa integrado.
Escucha el podcast de UltraDissection